Alerid 8

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Índice de productos ALERID D Comprimidos (clorhidrato de cetirizina clorhidrato de fenilefrina +) Imprimir PDF farmacodinámica La cetirizina cetirizina, un metabolito humano de la hidroxizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos. En estudios in vitro del receptor de unión han mostrado afinidad medible nada más que los receptores H1. Además de su efecto anti-H 1, la cetirizina se demostró para mostrar las actividades anti-alérgicas: a una dosis de 10 mg una vez o dos veces al día, que inhibe la última fase de reclutamiento de eosinófilos, en la piel y la conjuntiva de los sujetos atópicos presentados a la exposición al alérgeno. Los estudios realizados en voluntarios sanos muestran que la cetirizina, a dosis de 5 y 10 mg inhibe fuertemente el habón y eritema reacciones inducidas por concentraciones muy altas de la histamina en la piel, pero no se establece la correlación con la eficacia. En un estudio de 35 días en niños de 5 a 12 años, no se encontró ninguna tolerancia al efecto antihistamínico (supresión de la llamarada roncha y) de la cetirizina. Cuando el tratamiento con cetirizina se detiene después de la administración repetida, la piel recupera su reactividad normal a la histamina plazo de 3 días. En un estudio de seis semanas, controlado con placebo en 186 pacientes con rinitis alérgica y asma leve a moderada, cetirizina 10 mg una vez al día los síntomas de la rinitis mejorado y no alteraron la función pulmonar. Este estudio apoya la seguridad de la administración de cetirizina a pacientes alérgicos con asma leve a moderada. En un estudio controlado con placebo, la cetirizina administrada a la dosis diaria máxima de 60 mg durante siete días no provocó una prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT. A la dosis recomendada, la cetirizina ha demostrado que mejora la calidad de vida de los pacientes con rinitis alérgica perenne y estacional. Fenilefrina fenilefrina es un agente simpaticomimético con efectos principalmente directos en los receptores adrenérgicos. Tiene actividad adrenérgica predominantemente alfa y es sin efectos sobre el sistema nervioso central estimulante. El efecto simpaticomimético de fenilefrina produce vasoconstricción que a su vez alivia la congestión nasal. farmacocinética La cetirizina Las concentraciones plasmáticas máximas en estado estacionario es de aproximadamente 300 ng / ml y se consigue en 1,0 ± 0,5 h. No se observa acumulación de cetirizina después de dosis diarias de 10 mg durante 10 días. La distribución de los parámetros farmacocinéticos tales como la concentración pico en plasma (C max) y el área bajo la curva (AUC), es unimodal en voluntarios humanos. El grado de absorción de la cetirizina no se reduce con la comida, a pesar de que se disminuye la velocidad de absorción. La medida de la biodisponibilidad es similar cuando la cetirizina se da como soluciones, cápsulas o tabletas. El volumen aparente de distribución es de 0,50 l / kg. unión a proteínas plasmáticas de la cetirizina es de 93 ± 0,3%. La cetirizina no modifica la proteína de unión de la warfarina. La cetirizina no sufre un extenso metabolismo de primer paso. Alrededor de dos tercio de la dosis se excreta sin cambios en la orina. La vida media terminal es de aproximadamente 10 horas. Cetirizina exhibe una cinética lineal en el rango de 5 a 60 mg. Personas de edad avanzada: Tras una única dosis oral de 10 mg, aumentó un 50% y vida media de eliminación disminuyó en un 40% en 16 sujetos de edad avanzada en comparación con los sujetos normales. La disminución en el aclaramiento de la cetirizina en estos voluntarios parece estar relacionada con su función renal disminuida. Niños, bebés y niños pequeños: La vida media de la cetirizina fue de aproximadamente 6 horas en niños de 6-12 años y 5 horas en niños de 2-6 años. En los lactantes y niños pequeños de 6 a 24 meses, que se reduce a 3,1 horas pacientes con insuficiencia renal: La farmacocinética de la droga fueron similares en los pacientes con insuficiencia leve (aclaramiento de creatinina superior a 40 ml / min) y voluntarios sanos. Los pacientes con insuficiencia renal moderada tuvieron un aumento de 3 veces en la vida media y el 70% de disminución en el aclaramiento en comparación con voluntarios sanos. Los pacientes en hemodiálisis (aclaramiento de creatinina inferior a 7 ml / min) dada una única dosis oral de 10 mg de cetirizina tuvieron un aumento de 3 veces en la vida media y una disminución del 70% en el aclaramiento en comparación con los normales. La cetirizina fue mal despejado por la hemodiálisis. Ajuste de la dosificación es necesaria en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. pacientes con insuficiencia hepática: Los pacientes con enfermedades crónicas del hígado (hepatocelular, colestática y la cirrosis biliar) dado 10 o 20 mg de cetirizina en una sola dosis había un aumento del 50% en la vida media junto con una disminución del 40% en el aclaramiento en comparación con los sujetos sanos . Ajuste de la dosificación sólo es necesario en pacientes con insuficiencia hepática si insuficiencia renal concomitante está presente. Fenilefrina fenilefrina se absorbe por vía oral, pero está sujeto a un intenso metabolismo pre-sistémico, gran parte de lo que ocurre en los enterocitos. Como consecuencia, la biodisponibilidad sistémica es sólo alrededor del 40%. Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1-2 horas. La vida media plasmática media está en el intervalo de 2-3 horas. La penetración en el cerebro parece ser mínima. Después de la absorción, el fármaco se metaboliza extensamente en el hígado. Tanto la fenilefrina y sus metabolitos se excretan en la orina. El volumen de distribución es de entre 200 y 500 litros, pero no hay datos sobre el alcance de la unión a proteínas plasmáticas. ALERID D comprimidos está indicado para el alivio de los síntomas de la rinitis alérgica y congestión nasal. Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y mencionados anteriormente, se han notificado las siguientes reacciones adversas durante la experiencia post-comercialización. Las reacciones adversas se describen de acuerdo con MedDRA Sistema de clasificación de órganos y por frecuencia estimada sobre la base de la experiencia post-comercialización. Las frecuencias se definen como sigue: Muy frecuentes (≥1 / 10); frecuentes (≥1 / 100 a 1 / 10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles) Muy raras: trombocitopenia Muy raros: shock anafiláctico Trastornos metabólicos y nutricionales: No conocida: aumento del apetito Raros: agresividad, confusión, depresión, alucinaciones, insomnio No conocida: ideación suicida Muy raros: disgeusia, síncope, temblor, distonía, discinesia No conocida: la amnesia, deterioro de la memoria Muy raras: trastornos de la acomodación, visión borrosa, giro ocular Raras: función hepática anormal (aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina, γ-GT y bilirrubina) De la piel y del tejido subcutáneo: Poco frecuentes: prurito, rash Muy raras: edema angioneurótico, exantema fijo medicamentoso Muy raras: disuria, enuresis No conocida: retención urinaria Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Poco frecuentes: astenia, malestar general Raras: aumento de peso Los efectos adversos pueden incluir Fenilefrina taquicardia, arritmias cardíacas, palpitaciones, hipertensión, náuseas, vómitos, dolor de cabeza y la retención urinaria de vez en cuando en los hombres. Síntomas Los síntomas observados cetirizina después de una sobredosis de cetirizina se asocian principalmente con efectos sobre el SNC o con efectos que podrían sugerir un efecto anticolinérgico. Los eventos adversos reportados después de una ingesta de al menos 5 veces la dosis diaria recomendada son: confusión, diarrea, mareos, fatiga, dolor de cabeza, malestar general, midriasis, prurito, inquietud, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor y retención urinaria. No hay gestión se conoce un antídoto específico para cetirizina. En caso de sobredosis se producen, se recomienda el tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado gástrico se podrá realizar tras la ingestión de una breve aparición. Cetirizina no se elimina de manera efectiva por diálisis. Los síntomas de sobredosis fenilefrina incluyen irritabilidad, inquietud, palpitaciones, hipertensión, dificultad en la micción, náuseas, vómitos, sed y convulsiones. En el lavado gástrico sobredosis severa y aspiración debe ser realizada. medidas sintomáticas y de soporte deben llevarse a cabo, en particular con respecto a los sistemas cardiovascular y respiratorio. Convulsiones deben ser controlados con diazepam por vía intravenosa. La clorpromazina puede ser usado para controlar marcada excitación y alucinaciones. puede necesitar ser tratado con un fármaco de bloqueo alfa-adrenérgicos, tales como fentolamina hipertensión grave. Un bloqueador beta puede ser necesaria para controlar las arritmias cardiacas. ALERID D: Blister con 10 comprimidos Última actualización: November 2013 Última revisión: noviembre de 2013